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Orfenadrina citrato está indicado como complemento para el descanso, terapia física, y otras medidas que tengan como objetivo el alivio de las molestias asociadas a dolores musculo-esqueléticos agudos. El mecanismo de acción del fármaco no ha sido claramente identificado, pero podría estar relacionado con sus propiedades analgésicas. Orfenadrina citrato no relaja directamente los músculos esqueléticos tensos en el ser humano.
Relaja el músculo estriado por acción sobre el sistema nervioso central, donde produce cierto grado de depresión e inhibe los reflejos polisinápticos. También tiene propiedades anticolinérgicas y analgésicas moderadas que parecen contribuir a su efecto relajante muscular. Por vía intramuscular, su acción se observa en 5 min y persiste 1 a 2 h. Por sus efectos anticolinérgicos se emplea en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson, donde disminuye la rigidez y hace que aumente la fuerza muscular; es poco eficaz para el control de acinesia, temblor y sialorrea. Se absorbe rápido a través de la mucosa gastrointestinal y alcanza concentraciones plasmáticas máximas a las 2 h, que persisten por 4 a 6 h; se metaboliza en el hígado (90%), y una pequeña cantidad de la molécula original y tres de sus metabolitos más importantes se excretan por la orina. Su vida media es de 14 h y la de sus metabolitos varía entre 2 y 25 h.
